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Buscopan® es un fármaco antiespasmódico (espasmolítico) y anticolinérgico que relaja los músculos lisos del tracto gastrointestinal. Se cree que actúa predominantemente en los ganglios parasimpáticos de las paredes de las vísceras del tracto gastrointestinal. El nombre químico del componente activo de Buscopan® es butilbromuro de hioscina. Es una sustancia cristalina blanca, soluble en agua, con un peso molecular de 440,40. Cada mL de Buscopan® contiene 20 mg de butilbromuro de hioscina, 1,8 mg de parahidroxibenzoato de metilo, 0,2 mg de parahidroxibenzoato de propilo, 6,0 mg de cloruro de sodio y agua para inyección.
Buscopan® no debe utilizarse en cólicos de impactación asociados a íleo, ni en caballos con glaucoma. La administración de Buscopan® produce una elevación del ritmo cardíaco. Por esta razón, este medicamento no debe utilizarse en caballos con un estado cardiovascular inestable, incluyendo animales que presenten taquicardia en asociación con alteraciones homeostáticas evidentes (por ejemplo, deshidratación y contracción de volumen, anormalidades electrolíticas y/o ácido-base) o evidencia de enfermedad cardiovascular primaria (por ejemplo, enfermedad miocárdica, disfunción valvular grave, arritmia). No debe utilizarse en caballos con dolor intestinal asociado a cólicos quirúrgicos y complicados.
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Buscopan es un fármaco antiespasmódico (espasmolítico) y anticolinérgico. Está destinado al control del dolor abdominal (cólico) asociado con el cólico espasmódico, cólico flatulento, y los impactos simples en los caballos. Buscopan solución inyectable requiere una prescripción de su veterinario y es para uso intravenoso solamente.
Administrar una única inyección de 0,3 mg/kg de peso corporal (0,14 mg/lb), lentamente por vía intravenosa. Esto equivale a 30 mg de bromuro de butilscopolamonio por cada 100 kg de peso corporal o 1,5 mL de solución inyectable de Buscopan por cada 100 kg de peso corporal.
No se recomienda el uso de Buscopan en potros lactantes o en yeguas preñadas o lactantes, ya que no se ha establecido la seguridad. Los efectos de Buscopan pueden verse potenciados por el uso concomitante de otros fármacos anticolinérgicos. No se han realizado estudios sobre la administración concomitante de Buscopan con otros medicamentos. La compatibilidad de los fármacos debe vigilarse estrechamente en los pacientes que requieran un tratamiento complementario. No se ha establecido la seguridad de Buscopan en la administración intramuscular (IM). La administración de Buscopan produce una elevación de la frecuencia cardíaca. La frecuencia cardíaca no puede utilizarse como indicador válido de la gravedad del dolor durante los 30 minutos siguientes a la inyección intravenosa.
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Excipientes: fosfato cálcico dibásico, almidón de maíz, almidón soluble, aerosil 200, ácido tartárico, ácido esteárico, polividona, sacarosa, talco, acacia, dióxido de titanio, polietilenglicol 6000, cera de carnauba, cera de abeja blanca.
El bromuro de hioscina-n-butil (BUSCOPAN) ejerce una acción espasmolítica sobre el músculo liso del tracto gastrointestinal, biliar y genito-urinario. Como derivado del amonio cuaternario, el butilbromuro de hioscina no entra en el sistema nervioso central. Por lo tanto, no se producen efectos secundarios anticolinérgicos en el sistema nervioso central. La acción anticolinérgica periférica es el resultado de una acción de bloqueo ganglionar dentro de la pared visceral, así como de una actividad antimuscarínica.
Farmacocinética: Inyección: Absorción y distribución: Tras la administración intravenosa, el butilbromuro de hioscina se distribuye rápidamente (t½α = 4 min, t½β = 29 min) en los tejidos. El volumen de distribución (Vss) es de 128 L (correspondiente a aproximadamente 1,7 L/kg). Debido a su elevada afinidad por los receptores muscarínicos y nicotínicos, el butilbromuro de hioscina se distribuye principalmente en las células musculares de la zona abdominal y pélvica, así como en los ganglios intramurales de los órganos abdominales. La unión a proteínas plasmáticas (albúmina) del butilbromuro de hioscina es de aproximadamente un 4,4%. Los estudios en animales demuestran que el butilbromuro de hioscina no pasa la barrera hematoencefálica, pero no se dispone de datos clínicos al respecto. Se ha observado que el butilbromuro de hioscina (1 mM) interactúa con el transporte de colina (1,4 nM) en las células epiteliales de la placenta humana in vitro.
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El nombre químico del componente activo de BUSCOPAN es bromuro de N-butilscopolamonio. Es una sustancia cristalina blanca, soluble en agua, con un peso molecular de 440,40. Cada mL de BUSCOPAN contiene 20 mg de bromuro de N-butilscopolamonio, 1,8 mg de metilparabeno, 0,2 mg de propilparabeno, 6,0 mg de cloruro de sodio y agua para inyección.
Administrar una única inyección de 0,3 mg/kg de peso corporal (0,14 mg/lb), lentamente por vía intravenosa. Esto equivale a 30 mg de bromuro de N-butilscopolamonio por 100 kg (220 libras) de peso corporal o 1,5 mL de BUSCOPAN por 100 kg (220 libras) de peso corporal.
La acción espasmolítica de BUSCOPAN se basa en los efectos anticolinérgicos resultantes de la inhibición competitiva de la activación parasimpática (a través de los receptores muscarínicos) de las células musculares lisas.1 El principal efecto secundario es una leve elevación transitoria de la frecuencia cardíaca.
Farmacocinética: Tras la administración intravenosa única de 14C-Buscopan (0,4 mg/kg, marcado con cadena lateral) en 3 caballos, la principal vía de eliminación de la radiactividad total fue la orina y las heces casi por igual. La mayor parte de la radiactividad (>96%) que representa todos los elementos marcados con 14C derivados de la dosis de 14C-Buscopan se eliminó (orina y heces) dentro de las primeras 48 horas posteriores a la dosis. La vida media de eliminación del 14C total en plasma se estimó en aproximadamente 6 horas. Por lo tanto, la vida media de eliminación del fármaco principal en plasma es igual o inferior a 6 horas. El principal componente radiactivo en la orina, que se cocromató con BUSCOPAN mediante cromatografía en capa fina (TLC), representó aproximadamente el 85% de la radiactividad detectada.
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